吡格列酮

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通用名吡格列酮 【廠家】濟南中科一通化工有限公司

【英文名】Pioglitazone

【藥理毒理】

本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,作用機制與胰島素的存在有關,可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同,本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ] [1] ,PPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因轉錄

動物實驗表明 ,本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。

由于本品提高了循環胰島素的作用(即降低胰島素抵抗),因此它不能降低缺乏內源性胰島素的動物模型的血糖。  

臨床評價

臨床研究表明,吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性,提高胰島素對細胞的反應性,并改善體內葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續1年,在臨床對照試驗中,吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用,能提高療效。

吡格列酮的臨床試驗還選擇了脂類異常患者,患者經吡格列酮治療,可降低三酰甘油水平,增加HDL-C,但LDL及TC則無一致性的改變。

【藥代動力學】

本品每天給予家兔10次后,吡格列酮及其活性代謝物血清濃度持續升高,7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下,吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,吡格列酮約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。

適應癥

2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。

【用法用量】

起始劑量15或30mg,最大劑量為45mg.d -1 ,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用雙倍劑量。  

不良反應

經3000多例(其中1100例療程為半年,450例為1年)臨床試驗 [3] 顯示,不良反應主要有:

低血糖

②吡格列酮組貧血癥發生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發生率均為1.6%。與磺酰脲類聯合治療,吡格列酮組貧血癥發生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯合治療,吡格列酮組貧血癥發生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。

③浮腫。

④可能引起血漿容積增加,終致前負荷誘導型心臟肥大。

⑤ALT升高,吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。

⑥未見致畸作用。  

禁忌癥

【注意事項】

對本品或制劑成分過敏的患者禁用。本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用,因此,不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療,可導致重新排卵。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

藥物相互作用

①與含乙炔雌二醇炔諾酮合用,可使2種激素的血漿濃度降低約30%。

②本品對格列吡嗪地高辛華法林和二甲雙胍無影響。

③CYP3A4對本品的代謝有一定作用。

酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。

⑤除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤

藥物過量

【貯藏】

【規格】

片劑,15、30mg/片。

【制造商】

江蘇恒瑞醫藥有限公司

原料藥生產廠家:濟南中科一通化工有限公司

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